Бисфосфонаты это синтетические аналоги природных пирофосфатов, являющихся базисом костного матрикса и угнетающих деструкцию кости.
Механизм действия препарата до настоящего времени окончательно не выяснен. Существуют доказательстватого, что названные средства соединяются с гидроксиапатитными частями костей, нивелируют их изгиб и уменьшают содержание оксипролина и щелочной фосфатазы в системном токе крови. Угнетают функцию остеобластных клеток, снижающих костную резорбцию.
Некоторые виды средства способны заблокировать синтез мевалоната, необходимого для развития остеобластов, снижают содержание геранилдифосфата, который участвует в остекластном синтезе.
Вещества также обладают противоопухолевым и обезболивающим свойствами.
С учетом химической структуры вещества подразделяются на 2 группы:
- С отсутствием атомов азота.
- Аминобисфосфонаты на основе азотного атома.
Ниже представлены названия медицинских препаратов:
- Тилудронат (Скелид) показан для терапии деформирующей остеодистрофии и остеопороза. Схема — однократно в сутки (0,4 г) за два часа до приема пищевых продуктов, либо спустя два часа после приема таковых. Препарат запивается небольшим объемом жидкости либо сока из фруктов. Продолжительность терапевтического курса составляет три месяца. После шестимесячного перерыва курс допускается вновь проводить.
- Этидронат (99mTc, Фосфотех, Плеостат, Ксидифон, Дидронел) показан при указанных в предыдущем пункте патологиях, а также повышенной концентрации кальция в крови на фоне малигнизированных новообразований, а также при оксалатных конкрементах в почечной системе. Производится в инъекционной и таблетированной видах. Прием рекомендуется сочетать с кальций-, магнийсодержащими средствами и витамином D. Лечебная схема определяется с учетом тяжести патологического процесса и возраста больного. Медикаменты на основе указанных лекарственных средств разрешаются к приему детей менее трех лет. С целью лечения и предупреждения остеопоретического процесса медпрепарат применяется в дозе 5-7 мг на килограмм веса в течении двух-трех месяцев, спустя 30-60 дней лечение рекомендуется повторить. В условиях уменьшения минерализации кости и утери губчатого стромы у больных с наличием в анамнезе ревматоидного артрита продолжительность терапии должна составлять не меньше года в дневной дозе 5—10 мг на килограмм веса, которую необходимо разделить на двукратный прием. Лечебный курс препаратом должен поддерживаться специальной диетой, богатой кальцием.
- Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос) назначается при остеопоретическом процессе, злокачественной костной абсорбции костей, с целью предупреждения метастазирования в кости у больных с первичным раком молочной железы, при повышенным содержанием кальция в крови на фоне онкологического заболевания. Выпускаются в форме инъекционных растворов (в ампулах) и таблетированной форме для перорального применения. Последнюю форму (в виде таблеток для per os) категорически запрещается запивать жидкостями на основе двухвалентных катионов (молочные напитки, минвода). Таблетки (0,8 г) и капсулы допускается поделить пополам, однако прием их должен быть одновременный, при этом не разжевывать и не измельчать. Ампульные формы растворяются в 0,5 л физраствора либо 5% раствора глюкозы. Лечебная схема подбирается сугубо индивидуальным образом.
Аминобисфосфонаты
Эти препараты относят к лекарственным средствам последнего поколения. Они представлены следующими достаточно популярными видами:
- Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) избирательно влияют на костную ткань, подавляет функционирование остеокластов, участвующих в костном лизисе. Поэтому достаточно популярны и успешны у пациентов с остеопорозом. Основная особенная черта в подавлении резорбции костной массы и одновременном отсутствии отрицательного воздействия на продукцию и минерализацию кости, а также на ее механические характеристики. Назначают в качестве инфузионной терапии. Терапевтическая схема составляется с учетом тяжести патологии. Однако, следует запомнить, что с целью усиления терапевтического эффекта от первого введения второе проводится исключительно через 7 дней.
- Ибандронат (Бондронат, Бонвива). Эта патентированная форма назначается с целью терапии, а также предупреждения остеопороза (учитывая также период менопаузы), травматического повреждения костей, метастазирования в кости, излишнем содержании кальция на фоне канцера. Per os (через рот) принимаются за 60 минут до приема пищи, медпрепаратов либо какой-то жидкости (исключение — простая вода). Обязательное условие — после приема на основе Ибандроната необходимо на протяжении 60 минут принять лежащее положение. Категорически запрещается прием на ночь.
Парентеральные инъекции разрешается производить исключительно в стационарных условиях с целью избегания попадания активного вещества из вены в артерию и рядом расположенные ткани.
- Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) относятся к негормональным ингибиторам костной резорбции, нормализует костный обмен, улучшает остеогенез, контролирует костную деструкцию/восстановление. Показаны в постклимактерический период и при сенильном остеопорозе для предупреждения травматических повреждений, при болезни Педжета и излишнего Ca в злокачественной форме.
- Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) используют при остеопорозе и деформирующем остеите. Производится в таблетированной форме.
Врачи отмечают, что бисфосфонаты являются важным инструментом в лечении остеопороза, поскольку они помогают замедлить процесс разрушения костной ткани. Существует несколько видов бисфосфонатов, которые различаются по своей химической структуре и способу применения. Оральные формы, такие как алендронат и ризедронат, удобны для пациентов, однако требуют строгого соблюдения режима приема. Инъекционные препараты, такие как золедроновая кислота, обеспечивают более длительный эффект и могут быть предпочтительны для людей с нарушениями пищеварения. Специалисты подчеркивают, что выбор конкретного препарата должен основываться на индивидуальных характеристиках пациента, включая степень остеопороза и наличие сопутствующих заболеваний. Важно также учитывать возможные побочные эффекты, такие как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или остеонекроз челюсти, что требует тщательного мониторинга состояния пациента.
Осложнения
Читайте также:
При множестве положительных эффектов при лечении заболеваний костной ткани (в частности — остеопороза) препараты имеют некоторый ряд побочных действий:
- токсическое воздействие на почечную систему;
- гипокальциемия после парентерального введения;
- остеонекроз челюстной области в результате применения препаратов на основе азота;
- высокая вероятность переломов бедренной шейки при лечении золедронатами из-за блокировки восстановительной способности у онкопациентов;
- предсердная фибрилляция на фоне болезней ССС;
- диспепсические явления: боли в желудке, дисфагия, запор либо диарея, тошнота;
- язвенное поражение ЖКТ;
- лихорадка, мышечные боли и пр. гриппообразные проявления из-за активации Т-клеток;
- кожная сыпь;
- снижение остроты зрения, глазные боли, воспаления слизистой;
- аллергия немедленного типа.
Бисфосфонаты стали важным инструментом в лечении остеопороза, и мнения о них среди пациентов и врачей варьируются. Многие отмечают их эффективность в снижении риска переломов, что особенно важно для пожилых людей. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как желудочно-кишечные расстройства или боли в костях. Врачи подчеркивают, что правильный выбор дозировки и режима приема может минимизировать эти неприятные ощущения. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности пациента, такие как наличие сопутствующих заболеваний. В целом, большинство специалистов согласны, что бисфосфонаты являются полезным средством при остеопорозе, но требуют внимательного подхода к каждому случаю.
Лекарственная совместимость
- НПВП способствует увеличению риска негативного воздействия на ЖКТ.
- Петлевые диуретики увеличивают вероятность возникновения снижения Ca и Mg в крови.
- С аминогликозидами токсически влияют на почки.
- Категорически запрещается сочетание с алкоголем.
Вопрос-ответ
Что такое бисфосфонаты и как они действуют на организм?
Бисфосфонаты — это класс препаратов, предназначенных для лечения заболеваний, связанных с потерей костной массы, таких как остеопороз. Они действуют, ингибируя активность остеокластов — клеток, ответственных за разрушение костной ткани, что способствует замедлению потери костной массы и снижению риска переломов.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении бисфосфонатов?
При использовании бисфосфонатов могут наблюдаться побочные эффекты, такие как желудочно-кишечные расстройства (тошнота, изжога), боли в костях и мышцах, а также редкие, но серьезные осложнения, такие как остеонекроз челюсти. Поэтому важно внимательно следить за состоянием пациента и консультироваться с врачом при возникновении любых неприятных симптомов.
Как долго следует принимать бисфосфонаты при остеопорозе?
Длительность лечения бисфосфонатами зависит от индивидуальных показаний пациента и рекомендаций врача. Обычно курс лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет, с возможностью перерыва в терапии для оценки состояния костной ткани и риска переломов. Регулярные обследования помогут определить необходимость продолжения лечения.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения бисфосфонатами обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам этот препарат, и подберет оптимальную дозировку в зависимости от степени остеопороза и ваших индивидуальных особенностей.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты бисфосфонатов. Некоторые пациенты могут испытывать желудочно-кишечные расстройства или другие реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №3
Соблюдайте режим приема бисфосфонатов. Обычно их принимают натощак с большим количеством воды, что способствует лучшему усвоению препарата. Не забывайте следовать рекомендациям по времени приема и избегать лежачего положения в течение 30 минут после приема.
СОВЕТ №4
Дополните лечение бисфосфонатами здоровым образом жизни. Регулярные физические упражнения, сбалансированное питание, богатое кальцием и витамином D, а также отказ от курения и умеренное потребление алкоголя помогут улучшить состояние костей и усилить эффект от лечения.
